Бензилпеніцилін, як типовий β-лактамний антибіотик, блокує ферменти синтезу пептидоглікану бактеріальної клітинної стінки, що призводить до її руйнування й загибелі мікроорганізму. Це класичний бактерицидний механізм дії пеніцилінів при стафілококових інфекціях.