Фармакологія - протиалергічні засоби

Препарат

Фармакологічна група

Механізм дії

Фармакологічні ефекти

Показання до застосування

Побічні ефекти

Протипоказання

Преднізолон

 

Глюкокортико-стероїд для системного застосування

Інгібує фермент фосфоліпазу А2 та приводить до пригнічення синтезу простагландинів і лейкотрієнів.

Стабілізує мембрани лізосом

Інгібує синтез гіалуронідази

Знижує синтез лімфокінів, інтерлейкінів, інтерферону

Десенсибілізує Н1-рецептори

Пригнічує імуногенез: міграцію стовбурових клітин, В-лімфоцитів, активність Т- і В-лімфоцитів, утворення антитіл

Протизапальний

Імуносупресивний

Антипроліфративний

Протиалергічний

Антиексудативний

Протишоковий 
А
нтиревматичний

Антитоксичний

Ревматоїдні захворювання

Системні колагенози

Анафілактичний та інші види шоку

Бронхіальна астма

Трансплантація органів

Гострий лейкоз

Синдром Іценко-Кушинга

стероїдний діабет,

 виснаження функції кори надниркових залоз,

 порушення менструального циклу,

 гірсутизм, імпотенція;

 нудота, блювання,

 булімія, ульцерогенна дія затримка натрію,

набряки, негативний азотистий  баланс, гіпертензія, судоми, остеопороз, асептичний некроз кісток; стоншення шкіри, зниження опірності організму інфекціям, уповільнене загоювання ран, ожиріння, приєднання вторинної інфекції, кандидоз, туберкульоз

Гіпертензія, пептична виразка, цукровий діабет. Тиреотоксикоз. 

Системний остеопороз

Синдром Кушинга.  Інфекційні захворювання.

Активний туберкульоз.

 

Метил-преднізолон

Глюкокортико-стероїд для системного застосування

Пригнічує активність фосфоліпази А2 та вивільнення ЦОГ (в першу чергу ЦОГ-2), що пригнічує синтез простагландинів та лейкотриєнів;

Стимулює білковий катаболізм особливо у лімфоїдній, сполучній тканині, м’язах та шкірі;

Підвищує синтез тригліцеридів та вищих жирних кислот

Імуносупресивний

Протизапальний

Десенсибілізуючий

Протиалергічний

Антипроліферативний

Антиексудативний

Протиревматичний

Антитоксичний

Колагенози, псоріаз, розсіяний склероз, трансплантація органів і тканин

шокові стані, недостатність наднирників, онкологічні, алергічні та гематологічні  захворювання,

Синдром Іценко-Кушинга

стероїдний діабет,

 атрофія кори наднирників,

 аменорея,

 гірсутизм, імпотенція;

 нудота, блювання,

 ульцерогенна дія, гіпертензія, судоми, остеопороз, асептичний некроз кісток; стоншення шкіри, зниження опірності організму інфекціям, уповільнене загоювання ран, ожиріння, приєднання вторинної інфекції, кандидоз, туберкульоз

Гіпертензія, пептична виразка, цукровий діабет. Тиреотоксикоз. 

Системний остеопороз

Синдром Кушинга.  Інфекційні захворювання.

Активний туберкульоз.

 

Дексаметазон

Глюкокортикостероїд для системного застосування

Інгібує фермент фосфоліпазу А2 та призводить до пригнічення синтезу простагландинів і лейкотрієнів.

Стабілізує мембрани лізосом

Інгібує синтез гіалуронідази

Знижує синтез лімфокінів, інтерлейкінів, інтерферону

Десенсибілізує Н1-рецептори

Пригнічує імуногенез

Протизапальний

Протиалергічний

Десенсибілізуючий

Протисвербіжний

Антипроліферативний

Антиексудативний

Протиревматичний

Антитоксичний

Ревматоїдний артрит

Системні захворювання сполучної тканини, захворювання шкіри, дихальних шляхів, крові, нирок

Алергічні захворювання,

Шок різного генеза

Лейкоцитоз, еозинофілія, тромбоцитопенія,  стероїдний діабет, порушення секреції статевих гормонів, вторинна недостатність кори надниркових залоз, с-м Іценко-Кушинга; ерозивно-виразкові ураження, атонія, гепатомегалія, геморагічний панкреатит, лабільність настрою, шлуночкова екстрасистолія, гіпертензія, набряки, збільшення маси тіла; петехії, стриї, атрофія шкіри, остеопороз, міопатія, асептичні некрози кісток; підвищення внутрішньоочного тиску, глаукома, катаракта,  підвищення ризику виникнення або загострення грибкових, вірусних, бактеріальних інфекцій, пригнічення регенеративних та репаративних процесів.

Пептична виразка шлунка та/або кишківника, остеопороз, ЦДАГ, важка міопатія, г. психози, г. ниркова та/або печінкова недостатність, с-м Іценко-Кушинга, поліомієліт, глаукома, період до- і після профілактичних щеплень, вірусні захворювання, системні мікози, активні форми туберкульозу, інфекційні ураження суглобів та навколо-суглобових м’яких тканин, 

Флутиказон

 Глюкокорти-костероїд Протиастмати-чний засіб для інгаляційного застосування

Інгібує фермент фосфоліпазу А2

Пригнічує синтез простагландинів і лейкотрієнів.

Гальмує синтез лімфокінів, інтерлейкінів

Десенсибілізує Н1-рецептори

Пригнічує імуногенез: міграцію стовбурових клітин, В-лімфоцитів, активність Т- і В-лімфоцитів, утворення антитіл

 

Протиалергічний

Десенсибілізуючий

Антиексудативний

Протизапальний

Антипроліферативний

Бронхіальна астма,

Хронічні 

обструктивні захворювання легенів (ХОЗЛ)

Кандидоз порожнини рота та глотки; шкірні реакції гіперчутливості; ангіоневротичний набряк (головним чином обличчя та ротоголотки), респіраторні симптоми (задишка та/або бронхоспазм), анафілактична реакція; с-м Кушинга, кушингоїдні ознаки, пригнічення надниркових залоз, затримка росту у дітей та підлітків, зменшення мінералізації кісток, катаракта, глаукома; відчуття неспокою, розлади сну, зміни поведінки, включаючи гіперактивність та збудженість, охриплість голосу; парадоксальний бронхоспазм; з особливою обережністю слід призначати хворим на активний туберкульоз легенів

Гіперчутливість до препарату; локальні інфекції, вагітність

активні форми туберкульозу

Будесонід

Глюкокортико-стероїд місцевої дії

Препарати для лікування обструктивних захворювань дихальних шляхів

Інгібує фермент фосфоліпазу А2

Пригнічує синтез простагландинів і лейкотрієнів.

Знижує синтез лімфокінів, інтерлейкінів, інтерферону

Десенсибілізують Н1-рецептори

Десенсибілізуючий

Протиалергічний

Протизапальний

Антипроліферативний

Антиексудативний

 

Базисна протизапальна терапія та лікування загострень бронхіальної астми, 

ХОЗЛ

Лікування саркоїдозу, поліпозу носа

Захриплість голосу, відчуття сухості в горлі.

При довготривалому застосуванні у високих дозах можливий розвиток мікозу глотки і гортані

Гіперчутливість до препарату; локальні інфекції  (бактеріальні, грибкові, амебні, вірусні);

активні форми туберкульозу,

цироз печінки та портальна гіпертензія

Мометазон

Глюкокортико-стероїд

Протиастматичний засіб для інгаляційного застосування

Інгібує фермент фосфоліпазу А2

Пригнічує синтез простагландинів і лейкотрієнів.

Знижує синтез лімфокінів, інтерлейкінів

Десенсибілізують Н1-рецептори

Пригнічує імуногенез, утворення антитіл

Десенсибілізуючий

Протиалергічний

Імунодепресивний Антипроліферативний

Антиексудативний

Протисвербіжний

Протизапальний

Бронхіальна астма

 Хронічні обстструктивні захворювання легенів

Алергічні риніти та синусити

Поліпози носу

нейродерматити

Кандидоз порожнини рота, фарингіт, дисфонія та головний біль; глаукома, підвищення внутрішньоочного тиску, розвиток катаракти; можливі АР (висипи, кропив’янка, свербіж та еритема, а також набряк повік, обличчя, губ та горла)

Гіперчутливість до препарату; локальні інфекції кишечнику (бактеріальні, грибкових, амебні, вірусні)

До 2х років

Інтерлейкін-2 людини рекомбінантний

Імуномодулятор

Рекомбінантний інтерферон людини, який повністю ідентичний інтерферону альфа 2b.

 

Зв'язує специфічні рецептори на "клітинах-мішенях"

Стимулює зростання, диференціювання і проліферацію Т- і В-лімфоцитів, моноцитів, макрофагів, олігодендрогліальних клітин, клітин Лангерганса.

Викликає утворення лімфокін-активованих кілерів, цитокінів, активує пухлино-інфільтруючі клітини.

Стимулює цитолітичну активність натуральних кілерів і цитотоксичних Т-лімфоцитів. Підсилює імунну відповідь

Імуномодулюючий

Противірусний

Антипроліферуючий Противірусний

Антибактеріальний

Протигрибковий

Імунохіміотерапія (меланома, колоректальний рак),

Профілактика вторинного імунодефіциту (післяопераційного, на тлі променевої, хіміо- та гормональної терапії

Вірусно-бактеріальні інфекції

інфекційно-запалювльні захворювання

Комплексна терапія гнійно-запальних та інфекційних захворювань (перитоніт, панкреатит, остеомієліт, абсцеси і флегмони, туберкульоз, гепатит С, ієрсиніоз, хламідіоз, мікози та ін.),

Грипоподібні симптоми; лейкопенія, тромбоцтопенія, анемія;

підвищення рівня АЛТ та АСТЛФ; запаморочення, порушення сну; 

АГ або гіпотензія, тахікардія;

випадіння волоссяАР

Гіперчутливість до препарату; захворювання щитовидної залози; тяжкі порушення функцій нирок, печінки; тяжкі СС захворювання; епілепсія та інші захворювання ЦНС (в т.ч. функціональні); пригнічення мієлоїдного ростка кровотворення

Азатіоприн

Імуносупресант

(імідазольне  похідне  6-меркапто-пурину)

Порушує синтез нуклеїнових кислот

Є структурним аналогом (антиметаболітом) аденіну, гипоксантина і гуаніну, що входять до складу нуклеїнових кислот (ДНК і РНК),

Порушує біосинтез нуклеотидів

Пригнічує проліферацію тканин.

Імунодепресивна дія обумовлена: гіпоплазією лімфоїдної тканини,

зниженням кількості Т-лімфоцитів, порушенням

синтезу імуноглобулінів

Імуносупресивний

Профілактика реакції відторгнення 

трансплантата (у складі комбінованої терапії). Ревматоїдний артрит тяжкого перебігу

Системні захворювання сполучної тканини,

ідіопатична тромбоцитопенічна 

пурпура, набута гемолітична анемія, гангренозна піодермія хронічний гепатит

Мієлосупресія

 (лейкопеніятромбоцитопеніяанемія);  нудота

блюванняанорексія, холестатичний гепатит

 шкірний висип

артралгіїміалгії,

медикаментозна 

гарячка

Вагітність

підвищена чутливість до азатіоприну та / або меркаптопурину.

Дифенгідрамін

(Димедрол)

Неселективний антигістамінний засіб для системного застосування

 (І-ше покоління)

Блокує Н1 рецептори  ЦНС та внутрішніх органів

Блокує цнтральні М-холінорецептори

та

Н3-рецептори мозку

Антигістамінний Протиалергічний

Протисвербіжний

Протизапальний

Місцевоанестезувальний
Седативний

Холінолітичний

Спазмолітичний

Протиблювотний

Протикашльовий

Потенціюючий

Протинудотний

Анафілактичний шок,

кропив'янка,

сінна гарячка,

сироваткова хвороба

поліморфна ексудативна еритема,

ангіоневротичний набряк Квінке,

сверблячі дерматози,

алергічний кон'юнктивіт та алергічні захворювання очей,

алергічні реакції, пов'язані з прийманням ліків,

хорея,

хвороба Меньєра,

післяопераційне блювання.

Загальна слабкість,

зниження уваги

Зниження швидкості психомоторної реакції,

 запаморочення,

сонливість,

головний біль

Порушення координації рухів

Гіпотензія

ксеростомія, сухість слизових

Гостра

затримка сечі,

синусова тахікардія, ДГПЗ

 

Підвищена чутливість до препарату.

Напад бронхіальної астми (у разі утворння густого мокротиння та обструкції дихальних шляхів),, феохромоцитома, епілепсія,

гіперплазія передміхурової залози, стенозуюча   виразкова хвороба шлунка і дванадцяти палої кишки, стеноз шийки сечового міхура, брадикардія, порушення ритму серця.

Період вагітності і годування груддю.

Дитячий вік.

Диметиндену малеат

(Феністил)

Неселективний антигістамінний засіб для системного застосування

(І-ше покоління)

Блокує Н1-гістамінові рецептори.

 Блокує М-холінорецептори та

Антагоніст         брадикініну та серотоніну

В низьких концентраціях  стимулює гістамінметилтранс-феразу, що призводить до інактивації гістаміну.

Антигістамінний Протиалергічний Антигістаміновий

Протисвербіжний
Антикініновий

Центральний
холіноблокуючий

Седативний

 Шкірний свербіж різного походження (крім пов’язаного з холестазом), наприклад при різних шкірних висипах, кропив’янці, укусах комах, сонячній еритемі і поверхневих опіках

Сонливість,  підвищена втомлюваність. анафілактичні реакції, включаючи набряк обличчя, фарингеальний набряк, висипання; М'язові спазми та задишка.

Аритміяго,
Знервованість

Сухість слизових

Гіперчутливість до препарату; діти віком до 1 місяця

Хлоропірамін

(Супрастин)

 Неселективний антигістамінний засіб для системного застосування (І-ше покоління)

Блокує Н1-гістамінові рецептори.

Блокує центральні та периферичні холінорецептори

Антигістамінний Протиалергічний

Протисвербіжний
Седативний

Снодійий

Периферичний
антихолінергічий

Спазмолітичний

 

Алергічні захворювання – кропив’янка, сироваткова хвороба, пропасниця, ангіоневротичний набряк Квінке; шкірні хвороби – екзема, нейродерміт, контактні і токсичні дерматити; АР, спричинені ЛЗБА (у складі комплексної терапії).

Під час застосування препарату можуть виникати сонливість, слабкість, нервозність, тремтіння, судоми, головний біль, порушення зору, неузгодженість м’язової діяльності, непевна хода. Іноді виникають такі симптоми, як розлади травлення, сухість у роті, блювання, діарея або запор.

Можуть спостерігатися труднощі з випорожненням сечового міхура (затримка сечі), слабкість м’язів, низький артеріальний тиск, швидкий або нерівномірний пульс та АР.

Алергії на будь-які інгредієнти, що входять до складу препарату; вагітності та годування груддю; 

гострий напад БАгострий ІМ, аритмії; глаукоми; гіперплазії передміхурової залози; одночасного прийому інгібіторів МАО; новонароджені; недоношені діти; діти віком до 6 років 

Клемастин

(Тавегіл)

 

Неселективний антигістамінний препарат для системного застосування

(І-го покоління)

 Похідне етаноламіну

Блокує Н1-рецептори,

Блокує центральні та периферичні холінорецептори

Антигістаміний

Протиалергічний

Протисвербіжний

Антиексудативний

Антихолінергічний

Седативний

Місцевоанестезувальний

Анафілактичний або анафілактоїдний шок та ангіоневротичний набряк;

 профілактика та лікування алергічних та псевдоалергічних реакцій (відповідь на введення контрастних речовин, переливання крові, діагностичне застосування гістаміну)

 сінна гарячкка алергійний риніт, кропив’янка  (у т.ч. дермографічна), свербіж, алергійні дерматити і дерматози, контактний дерматит, гостра

 і хр-на екзема, АР, спричинені лікарськими препаратами, укусами комах

Слабкість, седативна дія, (зрідка - стимулювальна дія на ЦНС;

 сухість слизових, головний біль, запаморочення, нудота, біль у ділянці шлунка, запор; тахікардія; блювання, діарея, відсутність апетиту, утруднення сечовиділення, бронхіального секрету, екстрасистолія, гіпотензія; АР- : шкірні висипання, фото сенсибілізація

Діти до 1 року (ін’єкції і сироп), діти до 6 років (таблетки)

Лоратадин

 

Антигістамінний препарат для системного застосування (ІІ-ге покоління)

Проліки

Вибірково блокує периферичні гістамінові           Н1-рецептори

Метаболізується з утворенням активного метаболітагальмує вивільнення гістаміну і лейкотрієнів з рпасистих клітин

Антигістамінний

Протиалергічний

Протисвербіжний

Антиексудативний Протизапальний

Спазмолітичний

Алергічний риніт (сезонний та цілорічний), алергічний кон’юнктивіт, гостра кропивниця, набряк Квінке, алергічні реакції наукуси комах, сверблячі дерматози (контактний алергодерматит, хронічна екзема).

Інколи можливі: нудота, блювання, сухість у роті, головний біль, втома, випадіння волосся.

Підвищена чутливість до лоратадину, вагітність, лактація. Не призначають новонародженим.

Левоцетиризин

Блокатор стабільний R-енантіомер цетиризину

(лівообертаю-чий) з високою спорідненістю до Н1-гістамінових рецепторів

(ІІІ-тє покоління)

Блокує Н1-гістамінові  рецептори

Спорідненість з Н1-гістаміновими рецепторами у левоцетиризину у 2 рази вища, ніж у цетиризину (ІІ-ге покоління).

Антигістамінний

Протиалергічний Аротисвербіжний

П

Алергічний риніт (сезонний та цілорічний), алергічний кон’юнктивіт, гостра кропивниця, набряк Квінке, алергічні реакції на укуси комах, сверблячі дерматози (контактний алерго-дерматит, хронічна екзема)

Збудження, судоми, порушення зору

Абдомінальний біль

Тахікардія

Міалгія

Безсоня, головний біль

Паронирія (незвичайні сновидіння)збільшення ваги

 

Головний біль, сонливість, сухість у роті, втомлюваність; рідко - головний біль, запаморочення, диспепсичні явища, алергічні реакції (ангіоневротичний набряк, висип, кропив'янка, свербіж

Кислота кромогліциєва

Мембрано-стабілізатор

Гальмує вхід іонів кальцію, дегрануляцію і вивільнення з них гістаміну, брадикініну, лейкотрієнівт.ч. повільно реагує субстанції анафілаксії), простагландинів та інших БАР. Попереджає розвиток алергічних і запальних реакцій, бронхоспазму Пригнічує хемотаксис еозинофілів.

 Блокує рецептори, специфічні для медіаторів запалення

Протиалергічний

Мембраностабілізуючий

Бронхіальна астма, харчова алергія, алергічний конюнктивіт, кератит, риніт

Дерматит, набряк, галюцинації, тремор, нефропатія, стоматит, глосит, гіпотензія, міозит, васкуліт, фарингіт, набряки суглобів

Гіперчутливість, вагітність, вік до 5 років

Фенспірид

 

 Засоби, що діють на респіраторну систему

Блокує  Н1-рецептори

Блокує альфа-адренорецептори

Блокує фосфоліпазу А2

Блокує вивільнення цитокiнiв, TNFa, похiдних арахiдонової кислоти, простагландинів, лейкотрієнів, тромбоксану, вiльних радикалiв

 

 Антигістамінний

Протизапальний

Бронхолітичний

Спазмолітичний

 

Гострі та хронічні запальні процесі ЛОР-органів та дихальних шляхів (отит, синусит, риніт, ринофарингіт, трахеїт, ринотрахеобронхіт, бронхіт), 

ХОЗЛ з або без хр-ої ДН, у складі комплексної терапії БА, сезонний та цілорічний алергічний риніт та інші прояви алергії з боку респіраторної системи та ЛОР–органів; респіраторні прояви кору, грипу; симптоматичне лікування коклюшу.

Розлади травлення, нудота, біль у шлунку, сонливість;

 у поодиноких випадках - помірна синусова тахікардія, яка зменшується у разі зниження дози; еритема, фіксована пігментна еритема, висип,

кропив’янка,

набряк Квінке.

Гіперчутливість до препарату або до інших антигістамінних засобів;

 діти віком до 1 року;

вагітність і годування груддю; порфірія.

Монтелукаст

Блокатор лейкотрієнових рецепторів

 Протиастма-тичний препарат

Блокує лейкотрієнові ЛТС4, ЛТД4, ЛТЕ4 рецептори

Попереджує стимуляцію лейкотрієнами клітин-мішеней м’язів та секреторних залоз, бронхів;

 Інгібує ранню і пізню фази бронхоконстрикції, причиною якої є антигени

Протиастматичний

Протизапальний

Бронхолітичний

 БА (бронхіальна астма) легкого й середнього ступеню тяжкості, яка погано контролюється ІГК і b2–адреноміметиками короткої дії; профілактика нападів ядухи при БА фізичного навантаження

Головний біль, безсоння, стомлюваність, млявість, апатія, грипоподібні симптоми, ларингіт, синусіт, отит, часті простудні захворювання у літніх хворих, артралгія, міалгія, біль у животі, диспепсичні явища, сухість у роті, сверблячка, жовтяниця, лікарський гепатит, АР

Гіперчутливість, виражена печінкова й/або ниркова недостатність, вік до 6 років

Омалізумаб

Моноклональне антитіло до імуноглобуліну Е

Селективний імунодепресант

Селективно зв’язує імуноглобуліни Е людини (IgE).

Попереджає  зв’язування IgE з FcεRI-рецептором, зменшуючи тим самим кількість вільного IgE, що здатний ініціювати каскад алергічних реакцій

Імуносупресивний Протиалергічний

Протиастматичний

 Помірна та тяжка персистуюча атопічна БА  у дорослих та дітей віком від 12 років, симптоматичне лікування якої інгаляційними кортикостероїдами є недостатньо ефективним.

 Анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, алергічний бронхоспазм; набряк гортані; головний біль; сонливість, парестезія; гіпотензія, припливи; нудота, діарея, диспепсія; кропив’янка, висип, свербіж, фоточутливість, алопеція; фарингіт, кашель,  тромбоцито-пенія; артралгія, міалгія, припухлість суглобів; біль, набряк, еритема, збільшення ваги, грипоподібні симптоми, набряк верхніх кінцівок;

Гіперчутливість до препарату; діти віком до 12 років