Фармакологія - нейролептики

Лікарський засіб

Фармакологічна група

Механізм дії

Фармакологічні ефекти

Показання до застосування

Побічні ефекти

Протипоказання

Хлорпромазину гідрохлорид

Нейролептик (похідне фенотиазину)

Блокує центральні D 2 допамінергічні рецептори та α - адренорецептори. М-холіноблокуючий та H 1 – гістаміноблокуючий ефекти

Антипсихотичний (усуває продуктивну симптоматику - марення та галюцинації) Нейролептичний (усуває психо-моторне збудження) Психоседативний Міореларсуючий Протиблювотний Антигістамінний Гіпотензивний Гіпотермічний Потенціювальний (1+1 = 10)

Психози зі станами психо–моторного збудження (шизофренія, алкогольний , маніакально депресивний психоз у фазі маніакального збудження). Блювання у онкохворих, вагітних. У складі літичних сумішей в анестезіології. Дерматозний свербіж

Нейролептичний злоякісний синдром, екстрапірамідні порушення - дискинезії (ранній с-м - посмикування язика), лікарський паркінсонізм, депресія, артеріальна гіпотензія, холестатична жовтяниця, місцево – подразнююча дія: інфільтрати при в\м, флебіти при в\в введенні, нудота, блювота, запор, агранулоцитоз , пігментація шкіри, алергічні реакції, висипання, помутніння кришталику, фотосенсибілізація

Підвищена індивідуальна чутливість, ураження печінки (цироз, гепатит, гемолітична жовтяниця, жовчокам'яна хвороба), нирок (нефрит, гострий пієліт, амілоїдоз нирок, сечокам'яна хвороба), захворювання кровотворних органів, тяжкі серцево-судинні захворювання, виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, закритокутова глаукома, затримка сечі, Не призначати одночасно з барбітуратами, алкоголем, наркотиками.

Флуфеназину деканоат

Нейролептик (похідне фенотиазину)

Блокує центральні D 2 допамінергічні рецептори значною мірою, помірно блокує α – адренорецептори, м-холінорецептори, серотонинові та гістамінові рецептори

Сильний антипсихотичний (в 25 разів більше за хлорпромазин) з активуючим компонентом, нейролептичний, протиблювотний,

помірний психоседативний, слабкий гіпотензивний, потенціювальний

Підтримуюча терапія хронічних форм шизофренії

Нейролептичний злоякісний синдром, дискинезії (ранній с-м - посмикування язика), лікарський паркінсонізм, депресія, артеріальна гіпотензія, холестатична жовтяниця, місцево – подразнююча дія: інфільтрати при в\м, флебіти при в\в введенні, нудота, блювота, запор, агранулоцитоз, пігментація шкіри, алергічні реакції, висипання, помутніння кришталику, фотосенсибілізація

Підвищена індивідуальна чутливість, Тяжкі розлади свідомості, ниркова, печінкова, серцева недостатність. Дитячий вік до 12 років .

Галоперидол

Нейролептик (похідне бутирофенону)

Блокує значною мірою центральні D 2 допамінергічні рецептори, помірно блокує α – адренорецептори

Антипсихотичний нейролептичний протиблювотний протиікотний помірний психоседативний. Намає антигістамінного та холіноблокуючих ефектів. Потенціювальний

Шизофренія та інші психози з психомоторним збудженням, манії, неприборкана гикавка, розлади поведінки у дітей, синдром Туретта ( спадковийнейропсихічний розлад, який розпочинається у дитинстві й характеризується численними фізичними (моторними) тиками м'язів плечового поясу, шиї та обличчя і хоча б одним вокальним (голосовим) тиком із вигуком непристойних слів чи соціально недоречних та принижуваних зауважень ( копролалія).

Нейролептичний злоякісний синдром, дискинезії (раній с-м - посмикування язика), депресія, артеріальна гіпотензія, нудота, блювота, запор, агранулоцитоз , алергічні реакції (фотосенсибілізація, висипання), гіперпролактінемія, тахікардія, гіпотензія, подовження інтервалу QT

Коматозний стан. Тяжке пригнічення функції центральної нервової системи токсичного походження (алкогольного або медикаментозного). Хвороба Паркінсона. Підвищена чутливість . Клінічно значущі захворювання серця (нещодавно перенесений гострий інфаркт міокарда; декомпенсована серцева недостатність; аритмії); подовження інтервалу QT

*Атаралгезія - методика внутрішньовенної загальної комбінованої анестезії, коли пацїєнт знаходиться під дією транквілізаторів (атарактиків) та опіатних аналгетиків (аналгезія).Часто для цього застосовують діазепам + фентаніл.

*Біполярні афективні розлади (стара назва - маніакально – депресивний психоз) - ендогенний психічний розлад, що проявляється у вигляді афективних станів - маніакальних (або гіпоманіакальних) і депресивних, а іноді і змішаних станів , при яких у хворого спостерігаються швидка зміна симптомів манії ( гіпоманії ) і депресії або симптоми депресії і манії одночасно ( наприклад , туга зі знервуванням , занепокоєнням або ейфорія із загальмованістю - так зв ана непродуктивна манія - або інші). Можливі різноманітні варіанти «змішаних» станів.

Лікарський засіб

Фармакологічна група

Механізм дії

Фармакологічні ефекти

Показання до застосування

Побічні ефекти

Протипоказання

Дроперидол

Нейролептик (похідне бутирофенону)

Блокує центральні D 2 допамінергічні рецептори, та α – адренорецептори.

Антипсихотичний нейролептичний протиблювотний гіпотензивний психоседативний потенціювальний

Нейролептаналгезія*, премедикація перед хірургічними втручаннями, психомоторне збудження після операцій. В комплексній терапії шоку.

*Нейролептаналгезія – методика внутрішньовенної загальної комбінованої анестезії, коли пацїєнт може знаходитися в свідомості, але не відчуває эмоцій (стан нейролепсії) та болі (аналгезія).Найчастіше для цього застосовують дроперідол + фентаніл.

Артеріальна гіпотензія, екстрапірамідні порушення.

Підвищена чутливість, екстрапірамідні порушення (паркінсонізм). Оперативні втручання в пізні терміни вгітноссті (включая кесаревий розтин).Дитячий вік до 3 років.

Клозапін

Атиповий нейролептик** (похідне дибензодіазепіну)

Блокує центральні D 2 допамінергічні рецептори, α – адренорецептори, серотонинові рецептори, м-холінорецептори та H1–гістамінорецептори.

Антипсихотичний нейролептичний психоедативний міореларсуючий потенціювальний

Резистентна шизофренія, непереносимість стандартних нейролептиків (пізня дискинезія), ризик рецидиву суїцидальних спроб у хворих на шизофренію, психотичні розлади протягом терапії хвороби Паркінсона.

Нейролептичний злоякісний синдром, сонливість, дискинезії, агранулоцитоз, ортостатична гіпотензія, міокардит, кардіоміопатія, аритмії, подовження інтервалу QT гіперглікемія, дисліпідемія, збільшення маси тіла, затримка сечі, сухість у роті, підвищення внутрішньоочного тиску, порушення перистальтики кишечнику аж до кишкової непрохідності,

Підвищена чутливість, агранулоцитоз в анамнезі, порушення функції кісткового мозку; епілепсія, що не піддається контролю, судинний колапс та/або пригнічення ЦНС будь-якої етіології; тяжкі порушення з боку нирок, серця, печінки, алкогольний або інші токсичні психози, лікарські інтоксикації, коматозні стани.

Рисперидон

Атиповий нейролептик** (похідніе бензоксазолу)

Селективно блокує серотонінергічні 5-НТ2 і допамінергічні D2-рецептори. Зменшена афінність до α1-адренергічних рецепторів та Н1-гістамінергічних. Не впливає на холінергічні рецептори.

Антипсихотичний

Шизофренія та інши психотичні розлади, маніакально – депресивний психоз, психотичні стани з афективною симптоматикою, порушення соціальної поведінки у дітей, аутичні стани у дітей від 5 років.

Сомнічні розлади (безсоння), тривожність, дискинезії, нейролепттичний злоякісний синдром, ортостатична гіпотензія, диспептичні явища, гіперпролактінемія (дисменорея, аменорея, гінекомастія, імпотенція). Екстрапірамідні порушення викликає рідко.

Підвищена чутливість.

Оланзапін

Атиповий нейролептик ** (похідне тієнобензодіазепину)

Блокує центральні допамінергічні D2 рецептори, α – адренорецептори, серотонинові 5-НТ2 рецептори. М-холіноблокуючий та H1–гістаміноблокуючий ефект.

Антипсихотичний

Шизофренія, маніакально – депресивний психоз (маніакальні епізоди)

Сомнічні розлади (сонливість), дискинезії, нейролепттичний злоякісний синдром, підвищення рівня глюкози, тригліцерідів, холестерину, цукровий діабет, підвищення маси тіла, диспептичні явища, сухість у роті, затримка сечі, запори, кишкова непрохідність, ортостатична гіпотензія, нейтропенія, еозінофілія, гіперпролактінемія (дисменорея, аменорея, гінекомастія, імпотенція). Екстрапірамідні порушення викликає рідко

Підвищена чутливість, ризик розвитку закритоугольної глаукоми.

**Атипові нейролептикі мають ключові відмінності від типових:

1)низька щільність блокади D 2 рецепторів (до 75%);

2)блокада серотонинових 5-НТ2 рецеторів – за рахунок чого відбувається їх позитивний вплив на негативну симптоиатику (порушення мислення, сприйняття, емоційний дефіцит);

3)селективня блокада D 2 рецепторів мезолімбічного тракту та мінімальна блокада D 2 рецепторів нігростріарного та тубероінфундібулярного – за рахунок чого відбувається мінімальний ризик екстрапірамідних та ендокрінних розладів.

Лікарський засіб

Фармакологічна група

Механізм дії

Фармакологічні ефекти

Показання до застосування

Побічні ефекти

Протипоказання

Сульпірид

Нейролептик (заміщений бензамід)

Блокує центральні допамінергічні D2 рецептори та серотонинові 5-НТ2 рецептори.. Не впливає на α – адренорецептори,.м-холінорецептори та H1–гістамінорецептори.

Антипсихотичний

Гострі та хронічні психози, щизофренія, параноїдальні стани. Тривожні стани. Розлади поведінки у дітей від 6 років.

Нейролептичний злоякісний синдром, сонливість або збудження, дискинезії, лейкопенія, агранулоцитоз, ортостатична гіпотензія, підвищення АТ, аритмії, збільшення маси тіла, гіперпролактінемія (дисменорея, аменорея, гінекомастія, імпотенція).

Підвищена чутливість, пролактинзалежні пухлини (аденома гіпофізу, рак молочної залози), феохромоцитома.

Гідазепам

Транквілізатор (похідне бензодіазепіну)

Денний транквілізатор

Стимулює бензодіазепінові рецептори,підсилюючи гальмівні ефекти ГАМК

Транквілізуючий (анксіолітичний – усуває страх, тривогу, внутрішню напругу, занепокоєння) з активуючим ефектом

Стани тревоги та страху, підвищена дратівливість, порушення сну, емоційна лабільність, абстинентний синдром при алкоголізмі.

Сонливість, головний біль, м’язова слабкість, алергічні реакції.

Підвищена чутливість, тяжка міастенія, значні порушення функцій печінки та нирок.

Феназепам

Транквілізатор (похідне бензодіазепіну)

Нічний транквілізатор

Стимулює бензодіазепінові рецептори,підсилюючи гальмівні ефекти ГАМК

Транквілізуючий (анксіолітичний - усуває страх, тривогу, внутрішню напругу, занепокоєння) протисудомний міорелаксуючий снодійний

потенціювальний

Невротичні та психотичні стани з підвищеною дратівливістю, тривогою, страхом, психомотрне збудження, емоційна лабільність, порушення сну, абстинентний синдром при алкоголізмі.

Сонливість, головний біль, м’язова слабкість, алергічні реакції, диспептичні явища, порушення менструального циклу, зниження лібідо, алергія

Підвищена чутливість, тяжка міастенія, значні порушення функцій печінки та нирок.

Діазепам

Транквілізатор (похідне бензодіазепіну)

Нічний транквілізатор

Стимулює бензодіазепінові рецептори,підсилюючи гальмівні ефекти ГАМК

Транквілізуючий (анксіолітичний - усуває страх, тривогу, внутрішню напругу, занепокоєння) протисудомний міорелаксуючий снодійний потенціювальний

Невротичні і розлади (тривога, страх), безсоння, м'язові спазми, комплексне лікування епілепсії, премедикація при хірургічних втручаннях*. Епілептичний статус.

Сонливість, м'язова слабкість, головний біль, диспептичні явища, зниження лібідо, алергія

Підвищена чутливість, тяжка міастенія тяжка дихальна недостатність, синдром нічного апное, тяжка печінкова недостатність, фобічні або нав'язливі стани, хронічні психози, алкогольна та наркотична залежність (за винятком гострого абстинентного синдрому

Нітразепам

Транквілізатор (похідне бензодіазепіну)

Нічний транквілізатор

Стимулює бензодіазепінові рецептори,підсилюючи гальмівні ефекти ГАМК

Снодійний

транквілізуючий (анксіолітичний) седативний

міорелаксуючий протисудомний

Порушення сну різного генеза, невротичні стани; премедикація перед хірургичними втручаннями, епілепсія.

Сонливість, підвищена стомлюваність, м'язова слабкість, занепокоєння, атаксія, зниження лібідо, дисменорея, парез кішківника, лікарська залежність.

Підвищена чутливість, міастенія, тяжка дихальна недостатність, синдром нічного апное, тяжка печінкова недостатність, I триместр вагітності.

Лікарський засіб

Фармакологічна група

Механізм дії

Фармакологічні ефекти

Показання до застосування

Побічні ефекти

Протипоказання

Мідазолам

Транквілізатор (похідне бензодіазепіну)

Стимулює бензодіазепінові рецептори,підсилюючи гальмівні ефекти ГАМК

Снодійний транквілізуючий (анксіолітичний) міорелаксуючий протисудомний

Премедікація, комбінований наркоз, безсоння

Сонливість, м'язова слабкість, головний біль, диспептичні явища, алергія, залежність, синдром відміни,

Підвищена чутливість, тяжка міастенія, вагітність (1 триместр), пологи.

Клоназепам

Транквілізатор (похідне бензодіазепіну)

Стимулює бензодіазепінові рецептори,підсилюючи гальмівні ефекти ГАМК

Протисудомний транквілізуючий (анксіолітичний) міорелаксуючий снодійний

Епілепсія, синдром пароксизмального страху, психомоторне збудження при реактивному психозі.

Залежність, порушення сну, психічні розлади, , головний біль, м’язова слабкість, алергічні реакції, дазартрия, атаксія, диспептичні явища, зниження лібідо,

Гіперчутливість, порушення дихання центрального походження та тяжкі стани дихальної недостатності,; синдром нічного апное, закритокутова глаукома, порушення свідомості, міастенія, тяжка печінкова або ниркова недостатність, зловживання алкоголем, медикаментозна або наркотична залежність.

Літію гідроглутамінат

Нормотимік (препарат літію)

Блокує натрієві канали у нейронах та . збільшує внутрішньоклітинне дезамінування норадреналіну, що зменшує його вільну кількість, збільшує чутливість нейронів до дії дофаміну.

Нормотимічний седативний

Лікування маніакальної фази біполярних афективних розладів* та профілактика їх рецидивів;

Профілактика депресії у пацієнтів з уніполярними афективними розладами.

Головний біль, сонливість, дезорієнтація, м'язовий тремор, спрага, подовження інтервалу QT шлуночкова тахікардія.диспептичні явища, сухість у роті, нефротичний синдром, алергія, порушення функції щитовидної залози,

Підвищена чутливість, тяжкі серцево-судинні захворювання з явищами декомпенсації та порушеннями провідності міокарда, дисфункція щитовидної залози,гіпонатріємія (у т.ч. при низьконатрієвій дієті, зневодненні, хворобі Аддісона), тяжкі порушення функції нирок, ниркова недостатність.

Лікарський засіб

Фармакологічна група

Механізм дії

Фармакологічні ефекти

Показання до застосування

Побічні ефекти

Протипоказання

Настоянка валеріани

Седативні

Зменшення процесів збудження у центральній нервовій системі.

Седативний

Функціональні розлади діяльності центральної нервової системи (підвищена емоційна збудливість, дратівливість, розлади сну тощо), серцево-судинної системи (нейроциркуляторна дистонія).

Пригнічення емоційних реакцій, сонливість, зниження працездатності, депресія, нудота, спастичний біль у животі, слабкість. Можливі алергічні реакції.

Депресія та інші розлади, що супроводжуються пригніченням центральної нервової системи. Підвищена чутливість до біологічно активних речовин, що входять до складу препарату.

Настоянка пустирнику

Седативні

Зменшення процесів збудження у центральній нервовій системі.

Седативний

Функціональні розлади діяльності серцево-судинної системи (нейроциркуляторна дистонія за гіпертонічним типом), початкові стадії артеріальної гіпертензії, а також підвищена емоційна збудливість, дратівливість, легкі форми порушення сну.

При індивідуальній підвищеній чутливості до препарату можливий розвиток алергічних реакцій (в т.ч. почервоніння та набряк шкіри, висипання, свербіж), а також запаморочення, сонливість, відчуття втоми, зниження розумової та фізичної працездатності.

Виражена артеріальна гіпотензія (знижений артеріальний тиск), брадикардія. Підвищена індивідуальна гіперчутливість до компонентів препарату.

Настоянка півонії

Седативні

Зменшення процесів збудження у центральній нервовій системі.

Седативний

Функціональні порушення центральної нервової системи (нейроциркуляторна дистонія за гіпертонічним типом, невротичні стани).

Сонливість, загальна слабкість, артеріальна гіпотензія, алергічні реакції: гіперемія та висипання на шкірі, свербіж.

Артеріальна гіпотензія. Індивідуальна гіперчутливість до біологічно активних речовин, що містяться у лікарській рослинній сировині.

Натрію бромід

Седативні

Зменшення процесів збудження у центральній нервовій системі.

Седативний

Функціональні порушення центральної нервової системи (нейроциркуляторна дистонія за гіпертонічним типом, невротичні стани).

У випадках тривалого застосування розвивається інтоксикація – бромізм: загальна слабкість, стомлюваність, подразнення шкіри та слизових оболонок – кон’юнктивіт, риніт,бронхіт, гастроентероколіт, багатоформна ерітема на шкірі. Антидот – натрію хлорид ентерально або внутрішньовенно.

Індивідуальна непереносимість, серцево – судинна недостатність, анемія, захворювання нирок.