Фармакологія - препарати, що впливають на адренорецептори

Препарат

Фармакологічна група

Механізм дії

Фармакологічні ефекти

Показання до застосування

Побічні ефекти

Протипоказання

Епінефрин

α, β-адреноміметик

стимулює α1,2- та β1,2-адренорецептори різної локалізації.

Кардіотонічний (β 1- адрено міметичний), судинозвужуючий

(α 1- адреноміметичний) ,

гіпертензивний, бронходілатуючий

(β 2- адреноміметичний), гіперглікемічний,

протиалергічний

(впливає на гладенькі м’язи внутрішніх органів, серцево-судинну і дихальну системи, активує вуглеводний та ліпідний обмін)

асистолія (зупинка серця),

артеріальна гіпотензія різного ґенезу,

к ровотеча поверхневих судин шкіри та слизових оболонок, у т. ч. з ясен ,

застосування з місцевими анестетиками (потенціювання),

бронхоспазм,

Алергічні реакції негайного типу (анафілактичний шок),

гіпоглікемічна кома (при передозуванні інсуліну).

порушення ритму серця (тахікардія, фібриляція шлуночків), артеріальна гіпертензія, підвищення потреби міокарда в кисні (ішемія міокарду), геморагічний інсульт, блідість шкіри обличчя, головний біль, тривожний стан, тремор; почуття страху, загальна слабкість,

нудота, блювання, гіперглікемія.

гіпертензія, атеросклероз, стенокардія, аневризми, тахіаритмія, шок неалергічного генезу, оклюзійні захворювання судин, судомний синдром, тиреотоксикоз, феохромоцитома, цукровий діабет, закрито кутоваглаукома, вагітність. Наркоз інгаляційними засобами для загальної анестезії (фторотаном, циклоп ропаном – небезпека виникнення аритмії).

Норепінефрин

α1,2, β1-адреноміметик

стимулює переважно α1,2- адренорецептори, порівняно з адреналіном значно менше впливає на β1- адренорецептори, практично не вливає на - β2- адренорецептори

Судинозвужуючий ( α 1- адреноміметичний),

гіпертензивний,

Відрізняється від епінефрину

· сильнішим судинозвужувальним і гіпертензивним ефектом,

· меншим кардіотонічним,

· відсутнім вираженим бронхолітичним та гіперглікемічним ефектами

гіпотензія, колапс,

для стабілізації АТ при оперативних втручаннях, зокрема після видалення феохромоцитоми (пухлини надниркових залоз) і ін.

нудота, головний біль, озноб, тахікардія, при попаданні під шкіру некрози.

При попаданні норадреналіну під шкіру вводять 5-10 мл фентоламіну в 10 мл фізіологічного розчину.

при повній атріовентрикулярній блокаді при серцевій слабкості, вираженому атеросклерозі.

Фенілефрин

α1-адреноміметик

стимулює α-адренорецептори;

мало впливаєна β 1 -адренорецептори серця.

Судинозвужуючий ( α 1- адреноміметичний)

мідріатичний,

знижує ВОТ (викликає скорочення ділататора зіниці m. dilatator pupillae (мідріаз) і гладких м`язів артеріол кон’юнктиви (знижується утворення внутрішньо очної рідини). Відсутній вплив на циліарний м`яз, тому мідріаз виникає без порушень акомодації

Колапс і гіпотензія, гіпотонічна хвороба, вазамоторний і алергічний риносинусіт,

дослідження очного дна (у хворих на глаукому), відкритокутова глаукома

артеріальна гіпертензія, тахікардія, диспепсичні явища, крововилив у мозок, запаморочення, занепокоєння, слабкість, головний біль, блідість шкіри обличчя, тремор, судоми.

При місцевому застосуванні в офтальмології – біль в очах, гіперемія кон’юнктиви, алергічна реакція повік.

гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, феохромоцитома, тахіаритмія, метаболічний ацидоз, гіперкапнія, гіпоксія, закрито кутова глаукома, легенева і артеріальна гіпертензія, гострий інфаркт міокарда, вагітність і лактація; дитячий вік до 15 років.

Окси-метазолін

α1,2-адреноміметик

антиконгестант (деконгестант)

Стимулює α1- та α2-адренорецептори

За рахунок лікарської форми (назальні краплі та спрій) - в судинах порожнини носа

Судинозвужуючий ( α 1- адреноміметичний) усунення набряку слизової оболонки носа, зменшення ексудації та поновлення дихання через нос

Риносинусіт

середній отит, симптоматичне усування набряку слизової оболонки носа

сухість і відчуття печіння у слизовій оболонці носа, сухість у роті або у глотці; нудота, збудження, тахікардія, підвищення АТ, порушення сну

гіперчутливість до препарату, атрофічний риніт, артеріальна гіпертензія, відкритокутова глаукома, поширений атеросклероз, порушення серцевого ритму, цукровий діабет, тиреотоксикоз, виражені порушення функції нирок, дитячий вік молодше 6 років

Ксило-метазолін

Клонідин

Агоніст центральних α2-адренорецепторів та імідазолінових рецепторів (центральний α2-адреноміметик, анти-гіпертензивний засіб)

Стимулює α1- та α2-адренорецептори

І фаза (20 - 40 хв) – стимулює периферичні α1-адренорецептори судин → короткочасне підвищення АТ

ІІ фаза (після проникнення через ГЄБ) і стимулює α2- адренорецептори довгастого мозку → активація гальмівних низхідних впливів на судинно-руховий центр → усувається спазм периферичних судин → АТ знижується.

Блокує І2 імідазолінові рецептори → гальмування судинно-рухового центру

α-адреноміметичний,

антигіпертензивний (знижує систолічн ий і діастолічн ий тиск ),

судиннорозширю-вальний,

кардіотонічний (покращання функції лівого шлуночка, що призводить до зменшення гіпертрофії міокарда)

седативний, анальгезуючий,

знижує ВОТ

Артеріальна гіпертензія, у тому числі длякупірування гіпертонічного кризу; для лікування абстинентногосиндрому при наркотичній залежності, первинна відкритокутова глаукома

ксеростомія, за креп, реакції гіперутливості ,

відчуття втоми, сонливість,

короткочасне підвищення АТ (у цей період пацієнт повинен перебувати у спокійному, краще лежачому положенні) , колапс, ортостатична гіпотензія, втрата свідомості, порушення серцевого ритму
депресія, біль у навколовушній залозі і поява виділень з носа.

Брадикардія, кардіогенний шок, артеріальна гіпотензія, атріовентрикулярна блокада, виражений атеросклероз судин головного мозку, депресія, індивідуальна непереносимість компонентів препарату, вагітність і лактація.
професії, що потребують швидкої психічної і фізичної реакції


Добутамін

α,β-адреноміметик (агоніст адренорецепторів), неглікозидний прямий кардіотонічний засіб,

стимулює адренорецептори, переважно β1-, α2- і β2-адренорецептори

адреноміметичний, кардіотонічний, позитивний інотропний

· прямий, (β1- адреноміметичний) -посилює скорочення міокарда з підвищенням ударного об'єму крові і серцевого викиду, підвищує потребу міокарда в кисні );

· непрямий– в наслідок розширення судин зменшує системний судинний опір (периферичні β2- та α2-адреноміметичні ефекти) → зменшує перед- та після- навантаження на серце

позитивний хронотропний (збільшує ЧСС)

· прямий (безпосередній) через стимуляцію β1- адренорецепторів - підвищує AV-провідність і автоматизм синусового вузла),

· непрямий – в наслідок зменшення системного судинного опору– рефлекторна тахікардія;

підвищує потребу міокарда в кисні (β1-адреноміметичний ефект)

підвищення коронарного кровотоку (β2- адреноміметичний ефект)

Антиагрегантний (тимчасово знижує агрегацію тромбоцитів)

Гостра серцева недостатність (інотропна підтримка міокарда)

помітне підвищення ЧСС або АТ, особливо систолічного АТ; поява шлуночкової аритмії, брадикардія; різке зниження АТ; симптоми стенокардії,

в місці введення препарату – флебіти; при випадковому введенні добутаміну в прилеглі тканини - місцеве запалення і некроз шкіри;

гіперчутливість до препарату,аортальний стеноз; гіповолемічні стани;

одночасне застосування інгібіторів моноамінооксидази (МАО) .

Сальбутамол

селективний

β-2-адреноміметик .

стимулює β2- адренорецептори

За рахунок лікарської форми для інгаляцій - в гладких м'язах та залозах бронхів

β2-адреноміметичний бронхолітичний

ХОЗЛ, бронхіаль на астм а, профілактика очікуваних приступів бронхоспазму

легкий м´ язевий тремор, особливо рук, головний біль, ангіоневротичний набряк, кропив´ янка, бронхоспазм, гіпотонія з непритомністю

Гіперчутливість

Фенотерол

Агоніст бета-2-адренорецепторів

селективний

β-2-адреноміметик

стимулює β2- адренорецептори

За рахунок лікарської форми для інгаляцій - в гладких м'язах та залозах бронхів

β2-адреноміметичний бронхолітичний

ХОЗЛ, бронхіаль на астм а, профілактика очікуваних приступів бронхоспазму

легкий м´ язевий тремор, особливо рук, головний біль, ангіоневротичний набряк, кропив´ янка, бронхоспазм, гіпотонія з непритомністю

Гіперчутливість

Гексопреналiн

Агоніст бета-2-адренорецепторів

селективний

β-2-адреноміметик, токолітик

стимулює β2- адренорецептори міометрію

β2-адреноміметичний Токолітичний

( зменшується частота та інтенсивність скорочень матки)

призупиняються передчасні перейми, що дозволяє продовжити вагітність до нормального терміну пологів;

під час пологів нормалізуються вкрай сильні або нерегулярні перейми

Токоліз Гальмування пологових переймів

добре переноситься хворими.

Можливі запаморочення, легкий тремор пальців, тривожність, підсилене потовиділення, тахікардія, головний біль, нудота, блювання, порушення ритму серця

Гіперчутливість тиреотоксикоз серцево-судинні захворювання (ІХС, АГ),

захворювання печінки та нирок,

закритокутова глаукома,

маткові кровотечі, передчасне відшарування плаценти,

вагітність ( І триместр);

період лактації

Празозин

селективний переферичний постсинаптичний a1-адреноблокатор

Блокує α1- адренорецептори

· судин

· шийки сечового міхура і простатичної частини уретри (постсинаптичні α-адренорецептори)

α1-адреноблокуючий, судинно-розширювальний

(вазодилатуючий ),

α1А-адреноблокуючий, зниження тонусу гладкої мускулатури сечовивідних шляхів (зменшення симптомів обструкції і подразнення), та поліпшення виділення сечі у чоловіків з доброякісною гіперплазією передміхурової залози

знижує концентрацію загального холестерину та ліпопротеїнів низької щільності

Артеріальна гіпертензія (АГ), доброякісна гіперплазія передміхурової залози

ортостатична гіпотензія, запаморочення, можлива також непритомність , постуральні симптоми, в тому числі “феномен першої дози”.

стеноз аорти та мітрального клапана, емболія легеневої артерії, захворюваннях перикарда; пороки серця зі зниженим тиском наповнення лівого шлуночка; артеріальна гіпотензія; вагітність, лактація, вік до 12 років.

Доксазозин

селективний переферичний постсинаптичний a1-адреноблокатор

Блокує α1- адренорецептори

· судин

· шийки сечового міхура і простатичної частини уретри (постсинаптичні α-адренорецептори )

Артеріальна гіпертензія (АГ), доброякісна гіперплазія передміхурової залози

Тамсулозин*

селективний переферичний постсинаптичний a1А-адреноблокатор

Блокує α1А- адренорецептори

· судин

шийки сечового міхура і простатичної частини уретри

*Доброякісна гіперплазія передміхурової залози

Ортостатична гіпотензія; тяжка печінкова недостатність.

Пропранолол

β-адреноблокатор

Неселективн ий блокатор β-адренорецепторів

Блокує β-адренорецептори β1- серця,

· зменшує ЧСС,

· зменшує силу серцевих скорочень

· знижує потребу міокарда в кисні .

β 2- адренорецептори

· бронхів → тонус бронхів підвищується.

· міометрію → підсилює спонтанні скорочення матки

β-адреноблокуючий антиангінальний ( знижує потребу міокарда в кисні), антиаритмічний, антигіпертензивний

АГ,

ІХС,

Тахікардія

профілактика мігрені, есенціальний тремор, симптоматичне лікування гіпертиреозу.

бронхоспазм

передчасне переривання вагітності

брадикардія, серцева недостатність, АV-блокада, гіпотензія, ларинго- та бронхоспазм, кашель, респіраторний дистрес-синдром.

синусова брадикардія (нижче 55 уд/хв), атріовентрикулярна блокада II і III ступени, серцева недостатність, при бронхіальній астмі, цукровий діабеті з кетоацидозом, порушеннях периферичного артеріального кровообігу.

Вагітність, лактація.

Карведілол

α, β-адреноблокатор

неселективный блокатор β-адренорецептор ів з вазодилат уючою д ією

Блокує β-адренорецептори β1- серця,

· зменшує ЧСС,

· зменшує силу серцевих скорочень

· знижує потребу міокарда в кисні .

Блокує α1- адренорецептори

· судин

антиангінальний ( знижує потребу міокарда в кисні), антиаритмічний, антигіпертензивний

вазодилатуючий,

антиоксидантний,

мембраностабілізуючий

АГ,

ІХС,

Тахікардія

Хронічна серцева недостатність

Метопролол

Β1-адреноблокатор

Селективн ий блокатор β 1 -адренорецепторів

(анти-гіпертензивний, антиангінальний, протиаритмічний засіб)

Блокує β1-адренорецептори серця,

· зменшує ЧСС,

· зменшує силу серцевих скорочень

· знижує потребу міокарда в кисні .

β-адреноблокуючий антиангінальний ( знижує потребу міокарда в кисні), антиаритмічний, антигіпертензивний

АГ,

ІХС,

Тахікардія профілактика нападів мігрені.

головний біль, парестезії кінцівок, депресія, занепокоєння, гіперглікемія (у хворих на інсулінозалежний цукровий діабет), гіпоглікемія (у хворих, які отримують інсулін), гіпотиреоїдний стан.

кардіогенний шок, атріовентрикулярна блокада, синусова брадикардія (частота серцевих скорочень менше 50/хв), гостра серцева недостатність або одночасне застосування інгібіторів МАО. Лактація. Дитячий вік.

Атенолол

Бісопролол

Тимолол

β-адреноблокатор

Неселективн ий блокатор β-адренорецепторів

(Протиглаукомний засіб)

Блокує β-адренорецептори

За рахунок лікарської форми (очні краплі) – зміни функцій ока

β-адреноблокуючий

Знижує ВОТ (знижує утворення внутрішньо очної рідини, покращує її відток)

· Підвищений ВОТ різного походження

· очнагіпертензія

біль в очах, гіперемія кон’юнктиви, кератопатія

Гіперчутливість

Метилдофа

Антиадренергічний засіб з центральним механізмом дії

Центральний α 2-адрено міметик

(анти-гіпертензивний засіб)

Стимулює центральні α2- адренорецептори довгастого мозку → активація гальмівних низхідних впливів на судинно-руховий центр → усувається спазм периферичних судин → АТ знижується.

За рахунок хімічної спорідненості до діоксифенілаланіну (ДОФА) заміщує ДОФА в метаболічних процесах біосинтезу катехоламінів →

не синтезується дофамін, що зменшує дофамінергічні впливи на процеси регуляції АТ, зокрема в ЦНС.

антигіпертензивний (знижує систолічн ий і діастолічн ий тиск ),

судиннорозширю-вальний,

АГ (зокрема АГ вагітних)

Слабкість, сонливість, ортостатична гіпотензія, медикаментозний паркінсонізм

Феохромацитома, депресія, активний гепатит, ниркова та печінкова недостатність